Нет энергии, снижение потенции, лишний вес? Принимайте йохимбин – он обеспечит вам прогресс. Йохимбин для похудения: инструкция, дозировка, отзывы Йохимбин в пауэрлифтинге


(7 оценок, среднее: 4,71 из 5)

Йохимбин (квебрахин) - растительный алкалоид, стимулятор и в то же время афродизиак, получаемый из коры африканского дерева Йохимбе.

Йохимбе — Ты будешь сильным!

Данный препарат обладает рядом положительных качеств:

  • усиливает термогенез () и секрецию тестостерона
  • увеличивает мышечную активность
  • стимулирует ЦНС и улучшает концентрацию
  • нормализует когнитивные функции
  • повышает половое влечение, в том числе устраняет проблемы с эректильной дисфункцией.

Порой приятным эффектом от применение является повышение настроения, снижение уровня депрессии и утомления. Также известно, что данный стимулятор имеет свойство понижать аппетит. При соблюдении дозировки не оказывает влияния на качество сна.

Свойства

Будь «Натуралом» — содержит растение!

Во многом свойства напоминают действие эфедрина. Однако в отличие от эфедрина, не усиливает выработку адреналина и не повышает давление крови на стенки сосудов. В целом, у препарата хорошая переносимость, высокая скорость усвоения и вывода веществ из организма.

Есть мнение, что даже превышение дозы не всегда вызывает побочные эффекты (головокружение, тошноту, мигрень, тремор рук, тахикардию, головную боль, головокружение, рвоту, диарею, гастралгию, снижение или повышение АД). У некоторых мужчин этот стимулятор вызывает спонтанную эрекцию, что не всегда к месту или времени.

Стоит упомянуть и о противопоказаниях

К ним относятся: заболевания печени и почек, тахикардия, гипертония, некоторые наследственные заболевания (например, непереносимость галактозы), непереносимость отдельных компонентов препарата. Не рекомендуется людям, имеющим склонность к беспричинным беспокойствам и маниям.

Перед применением желательно проконсультироваться со специалистом.

Среди спортсменов существует мнение, что йохимбин - своеобразный тестостероновый бустер, который в свою очередь побуждает организм перерабатывать жиры. Научно это предположение никак не доказано. Жир чаще всего откладывается на груди, животе и бедрах, так как там находится сосредоточение альфа-адренергических рецепторов. Однако йохимбин блокирует их, тем самым жир сжигается по всему телу равномерно.

В медицинских целях препарат назначают для лечения проблем с потенцией как функциональных, так и психических. В спорте йохимбин сейчас используется очень широко, так как он улучшает процесс распада жиров. Выработанная телом энергия влияет на продолжительность и эффективность тренировки.

Также препарат подходит и для - как мужчинам, так и женщинам. Каждый бодибилдер знает, как тяжело наработать приличную мышечную массу. Но гораздо сложнее придать мышцам видимый рельеф - для этого и необходимо сжечь подкожный жир: аэробные нагрузки, строгая диета и конечно, жиросжигающие добавки.

Безопасной дозой йохимбина считается 10-20 мг. рекомендуемая - 0,2 мг на килограмм массы тела.

То есть если вес спортсмена 100 кг, то правильной дозой будет 20 мг препарата. Время полу-выведения - около шести часов. Суточную дозу в таблетках обычно делят на три части. Принимается внутрь, не разжевывая, запивая водой. Первое принятие добавки должно приходиться на раннее утро - натощак (можно дополнительно добавить аскорбинку).

Следующую - за час до тренировки. Это усилит выработку норадреналина. Третий прием - за 3-4 часа до приема пищи. Если же в ход идет жиросжигающий комплекс с йохимбином, то пить его следует только перед тренировкой.

Во время приема лучше отказаться от употребления углеводной пищи и перейти на белковую. Дело в том, что данная добавка, принимаемая с углеводной пищей, усиливает высвобождение инсулина, который способствует отложению жиров и не дает им распадаться.

Можно добавить так же и Если целью стоит похудеть, ни в коем случае не стоит принимать йохимбин во время еды, так как его жиросжигающие свойства аннулируются.

Но если уж нельзя ни есть и ни пить - кроме воды, - схитрить все-таки можно. Прием кофе или же непосредственно кофеина в таблетках поможет усилить жиросжигающие свойства йохимбина. Наилучшая доза кофеина - 200 мг.

Нюансы

Не нужно использовать несколько препараторов вместе. Почему? Вредно для сердца и ЦНС.

Лучше не сочетать йохимбин, и эфедрин вместе, так как нагрузка на сердце может превысить норму в несколько раз. Либо йохимбин и кофеин, либо эфедрин и кофеин, но никак не все вместе.

Не стоит в противном случае употреблять и препараты, усиливающие термогенез и липолиз. Не рекомендуется йохимбин при приеме антидепрессантов, которые блокируют деятельность норадреналина. Также требуется полностью исключить алкоголь, если он имел место быть в повседневности.

Бывает так, что сам по себе он может вызывать тахикардию во время . Происходит это из-за большого воздействия на норадреналин при самих упражнениях. Однако, о возникновении сердечно-сосудистых заболеваний в следствие употребления данного препарата можно не волноваться. Если, конечно, употреблялся он в рамках безопасной дозировки.

Йохимбина гидрохлорид в бодибилдинге активно применяется спортсменами с целью избавления от жировых отложений, повышения выносливости и сексуального влечения, для сушки мышц. Данное натуральное средство отличается мягким и щадящим действием в отличие от большинства препаратов спортивной фармакологии и наряду с тем очень эффективно, что и обуславливает его широкую популярность. Какими свойствами обладает препарат и как применять его для спортивных достижений? Давайте разбираться.

Алкалоид со стимулирующим действием

Йохимбина гидрохлорид представляет собой алкалоид растительного происхождения, характеризующийся наличием ярко выраженных стимулирующих и спазмолитических свойств. Получают йохимбин из коры дерева, произрастающего на территории Африки. Он обладает ценными терапевтическими свойствами:

  1. Активизация термогенеза (процессов жиросжигания).
  2. Улучшение состояния нервной системы, повышение способности к концентрации.
  3. Стимуляция двигательной активности.
  4. Повышение настроения.
  5. Активизация либидо.
  6. Улучшение настроения и повышение двигательной активности.

Принцип действия препарата в спорте объясняется способностью данного вещества к мобилизации жирных кислот, способствующих высвобождению энергии. В отличие от других спортивных препаратов, активизирующих продуцирование адреналина, Йохимбин безопасен для сердечно-сосудистой системы.

Препарат способствует интенсивному сжиганию жира, спортсмены часто применяют его для «сушки». Такой эффект достигается благодаря способности Йохимбина к замедлению специфических альфа-рецепторов. Препарат увеличивает приток крови к области жировых отложений, ускоряя транспортировку жирных кислот в так называемую точку распада.

По мнению докторов, натуральный препарат является самым щадящим и безопасным средством спортивной фармакологии. Йохимбина гидрохлорид повышает физическую и сексуальную выносливость, стимулирует половое влечение и благотворно влияет на эректильную функцию, в отличие от гормональных анаболических стероидов, столь популярных среди культуристов и бодибилдеров.

Препарат стимулирует естественные процессы продуцирования гормона тестостерона, ответственного за сексуальное здоровье и набор мышечной массы, значительно улучшает когнитивные функции спортсмена. Средство быстро усваивается и отлично переносится организмом, о чем свидетельствуют отзывы многих спортсменов.

Подойдет профессионалам и любителям

Препарат может быть рекомендован как профессиональным спортсменам, занимающимся тяжелой атлетикой, культуризмом, бодибилдингом, так и представителям сильного пола, желающим обрести хорошую физическую форму к пляжному сезону, избавиться от жировых отложений, добиться красивой рельефной мускулатуры.

Врачи подтверждают эффективность препарата.

Данное средство активно применяется для улучшения потенции, повышения сексуального влечения и улучшения качества интимной жизни. Его могут принимать мужчины, страдающие эректильными нарушениями, снижением либидо, преждевременной эякуляцией.

Применять средство могут не только спортсмены-тяжеловесы, но и представительницы прекрасного пола, желающие избавиться от лишнего веса и жировых отложений. С целью похудения препарат рекомендуется сочетать с диетой и спортивными тренировками.

Нет ограничений

Список возможных противопоказаний у препарата в силу его натуральности минимален. К ограничениям для применения относят детский возраст (моложе 18 лет), индивидуальную непереносимость, почечные и печеночные патологии, гипертоническую болезнь, тяжелую форму сердечно-сосудистых заболеваний. С осторожностью следует относиться к данному препарату лицам, страдающим повышенной возбудимостью нервной системы, маниями, неврозами, паническими атаками.

При наличии определенных проблем с здоровьем, прежде чем начинать терапию с Йохимбином, было бы желательно проконсультироваться с доктором и личным тренером на предмет исключения возможных противопоказаний и составления оптимальной схемы приема.

Средство имеет ряд дополнительных эффектов.

Комментарии врачей и спортсменов, принимавших Йохимбина гидрохлорид, свидетельствуют о том, что средство хорошо переносится организмом, оказывает общее тонизирующее, укрепляющее воздействие и крайне редко вызывает какие-либо побочные эффекты.

Нежелательные реакции в виде учащенного сердцебиения, повышения показателей артериального давления, нарушения сна, кожных высыпаний, головных болей и головокружения проявляются обычно при совмещении средства с другими стимуляторами, значительном превышении рекомендованной дозировки, индивидуальной непереносимости и чрезмерно высокой чувствительности организма.

Поэтому принимать препарат следует осторожно, строго соблюдая инструкцию и дозировку. Если проводится комплексная терапия с сопутствующим применением Йохимбина гидрохлорида, необходимо согласовывать препараты со своим тренером или лечащим врачом.

Но побочные эффекты от Йохимбина менее выражены и опасны, нежели у анаболиков и других спортивных фармакологических средств, это факт, подтвержденный квалифицированными специалистами и результатами многочисленных клинических испытаний.

Особенности применения

Принимать Йохимбина гидрохлорид в спортивных целях необходимо грамотно. Как сделать это правильно и безопасно? Этим вопросом задаются многие спортсмены, как новички, так и профессионалы. Основные рекомендации следующие:

  • По мнению специалистов, оптимальная суточная дозировка вещества составляет от 10 до 20 мг.
  • Профессиональные тренеры для достижения наилучших результатов рекомендуют рассчитывать дозу Йохимбина гидрохлорида исходя из массы тела спортсмена: по 0,2 мг на килограмм веса. Следовательно, при весе около 100 кг необходимо принимать по 20 мг Йохимбина на протяжении суток.
  • Суточную дозу рекомендуют разделять на три части. В первый раз препарат пьют в утренние часы, перед приемом пищи. Второй прием - приблизительно за час до спортивной тренировки и заключительный - за 3–4 часа перед основным приемом пищи. Средство запивают чистой водой в большом количестве.
  • Одновременный прием с пищей существенно снижает его эффективность, особенно в том случае, если цель – похудение и сжигание жира. Рекомендованная продолжительность терапевтического курса составляет от 3 недель до 2,5 месяцев.

Перед приёмом препарата необходимо ознакомиться с рекомендациями.

Для получения максимально быстрых положительных результатов процесс применения Йохимбина гидрохлорида следует сочетать с регулярными, интенсивными спортивными тренировками. Сам по себе препарат едва ли даст должный эффект.

Также необходимо обратить внимание на питание. Специалисты рекомендуют максимально ограничить процентное содержание углеводов в ежедневном рационе, отдавая предпочтение белковой пище. Это позволит замедлить процессы синтезирования инсулина, способствующие появлению жировых отложений. Жирные, жареные блюда и алкогольные напитки могут значительно снижать эффективность препарата, поэтому от их употребления также следует воздержаться.

Ускорить процесс достижения результатов и усилить действие препарата поможет применение кофейных напитков, кофеина в таблетках (по 200 мг на протяжении суток). Хороший эффект дает курс витаминотерапии, употребление специальных витаминно-минеральных комплексов.

Противопоказано одновременное употребление Йохимбина гидрохлорида с эфедрином, поскольку такое сочетание значительно повышает уровень нагрузки на сердечную мышцу, отрицательно сказывается на состоянии сердечно-сосудистой системы. К запрещенным сочетаниям врачи относят препараты, способствующие уменьшению синтезирования норадреналина или же активизирующие процессы термогенеза.

Насколько эффективен?

Многие спортсмены выражают сомнения по поводу того, что натуральное растительное средство может быть действительно эффективным в плане похудения и улучшения физической выносливости. Но высокую эффективность Йохимбина гидрохлорида подтверждают многие профессиональные тренеры, спортсмены, доктора.

Спортсмены подтверждают положительные свойства препарата.

Реальные отзывы мужчин, принимавших Йохимбина в спортивных целях, свидетельствуют о том, что данное средство повышает результативность тренировок и физическую выносливость, помогает избавиться от жировых отложений, обрести красивый мышечный рельеф.

Йохимбина Гидрохлорид обладает накопительным эффектом, действует более мягко и деликатно, нежели мощные гормональные спортивные стимуляторы. Поэтому для достижения желаемого результата понадобится больше времени и, возможно, усилий.

Но при этом спортивные достижения и обретение красивой стройной фигуры пройдут без побочных эффектов и отрицательных последствий для здоровья, что является несомненным преимуществом Йохимбина гидрохлорида. А представители сильного пола в качестве приятного бонуса получают еще и улучшение потенции, повышение либидо, что тоже подтверждается многочисленными отзывами.

Среди ожидаемых результатов спортсмены отмечают следующее:

  1. Активизацию липолиза.
  2. Улучшение общего самочувствия.
  3. Повышение настроения, на нервную систему Йохимбина гидрохлорид действует практически как антидепрессант.

Еще один важный момент - для получения желаемого результата без вреда для здоровья необходимо использовать именно оригинальный, натуральный продукт. Поэтому надо относиться серьезно и ответственно к покупке препарата. Многие комплексные препараты включают в свой состав около 3 % Йохимбина гидрохлорида, для достижения спортивных успехов этой дозы недостаточно.

Средство продаётся в аптеках.

Купить Йохимбина гидрохлорид в таблетках по 5 мг можно в аптечных сетях, магазинах спортивного питания, на специализированных интернет-ресурсах. Цена Йохимбина гидрохлорида невысока в сравнении с другими препаратами спортивной фармакологии. Средняя цена упаковки, включающей в себя 50 таблеток, составляет около 200-300 рублей.

Йохимбина гидрохлорид - эффективное натуральное средство, которое поможет избавиться от жировых отложений, стать сильнее и выносливее, добиться спортивных успехов без рисков для здоровья. Следует понимать, что успех в спорте, похудение и сушка мышц в любом случае требуют времени, силы воли и комплексного систематического подхода. Поэтому принимать Йохимбин следует регулярно, без пропусков, интенсивно заниматься, соблюдать рекомендованную диету. Для выраженного эффекта можно совмещать Йохимбина гидрохлорид с другими препаратами для бодибилдинга, но только после консультации с тренером.


«Хороший недорогой и доступный жиросжигатель! Продукт приобрел в аптеке, без какого-либо рецепта. Инструкция вполне понятно описывает как сам препарат, так и метод приема.

Результат заметил почти сразу, принимал примерно один месяц, потом сделал перерыв, так как эффективность его постепенно снижается. Во время приема йохимбе заметил незначительное повышение температуры тела, примерно в один градус. Пожалуй, это и все, что можно было бы отнести к недостаткам. В целом очень рекомендую!»

«Узнала о «йохе» совершенно случайно в каком-то спортивном блоге. Конечно, не сразу решилась его попробовать, планировала приобрести специальный спортивный, но сравнив цены на йохимбин и препарат из магазина спортпитания, остановила свой выбор на первом варианте.

Пила по утрам до начала пробежки и похода в зал, и буквально сразу увидела разницу. Сил значительно прибавилось, мне казалось, что могу заниматься несколько часов подряд. Животик заметно уплощился, ягодицы стали, как орешки! Здоровские таблетки! Эффект налицо!»

Йохимбин в бодибилдинге

Йохимбина гидрохлорид очень популярен не только среди людей, желающих скорректировать вес, или нарастить мышечную массу, но и в кругу профессиональных бодибилдеров. В спорте комплексно подходят к решению задач, и наряду с привычным спортивным питанием используют других помощников. Однако многие из них очень вредны, в отличие от йохимбина.

Ведь этот природный стимулятор хоть и сильный, но воздействует на организм мягко, с минимальными рисками для здоровья. Это позволяет использовать его не только для сушки мышц, но и значительно повышать выносливость атлетов, при этом сохраняя и усиливая мужской сексуальный потенциал (чего не скажешь про всевозможные анаболики). Как рационально принимать эту добавку бодибилдерам, как правило, рассчитывает и рекомендует врач, наблюдающий спортсмена и тренер.

Благотворный эффект от йохимбин гидрохлорида подтверждают отзывы мастеров по бодибилдингу:

«Занимаюсь профессионально бодибилдингом, регулярно и с успехом участвую в соревнованиях. Раньше для поддержания необходимых форм принимал химические препараты спортивной фармакологии, но из-за побочных действий отказался от них. По совету тренера перешел на Йохимбина гидрохлорид и абсолютно доволен им! Хорошо переносится, быстро работает. Никаких нареканий!»

Йохимбин для потенции

Йохимбин издревле использовался в древних африканских племенах как афродизиак. Дело в том, что это вещество — эффективное сосудорасширяющее средство. И сосуды органов малого таза не исключение.

Еще одно очень важное, и для мужчин тоже, свойство этого афродизиака – антидепрессивное. Подавленное состояние крайне негативно влияет на мужское либидо. Доказано, что это вещество снижает тормозящие процессы в той части мозга, которое отвечает за сексуальное влечение. Как следствие – мужчина после приема средств с йохимбином чувствует более яркое, быстрое и стабильное возбуждение, сексуальные ощущения становятся богаче и «острее».

Йохимбин – природный стимулятор. Он повышает содержания адреналина крови. Мужчина чувствует себя бодрее, увереннее в себе. Трудно отрицать положительное влияние этого эффекта на либидо.

Схема приема

Чаще всего йохимбин прописывают врачи, после обращения пациента с жалобой на проблемы с потенцией. Тут вопрос о том, как принимать препарат, не стоит: в большинстве случаев назначается 1-2 таблетки до 3 раз в день. Эффект наступает в течение месяца.

Но не каждый готов с такой щепетильной проблемой идти к врачу. Именно поэтому мужчинам могут прийтись по душе БАДы с йохимбином. Действующее вещество – то же, но эффект наступает быстрее (в течение 1 недели приема). Рекомендуется принимать по 1-2 капсулы до 3 раз в день.

Нюансы употребления средства

Есть и некоторые особенности приема этого препарата. Его нельзя принимать с другими психостимулирующими и улучшающими потенцию препаратами. Такая смесь может негативно сказаться на сердечно-сосудистой системе. Во время курса лечения стоит отказаться от поездок на личном транспорте и опасных, требующих концентрации, занятий. Также ни в коем случае нельзя принимать средство с истекшим сроком годности.

Йохимбин: отзывы мужчин

Трудно поверить в пустые слова о каком-то очередном чудодейственном средстве. Но мужчины, которым уже помогли БАДы с йохимбином с их проблемой, могут уверенно сказать – да, это не пустые слова. Вот только несколько реальных отзывов мужчин (http://otzovik.com/reviews/preparat_zdorove_yohimbina_gidrohlorid), принимавших препарат с этим природным афродизиаком:

«Я испытывал определенные трудности с потенцией. Испробовал много препаратов – «Виагра», «потенциал», «Эротон». Но довольно высокая цена заставляла искать дальше. Тогда я обратил внимание на БАД с йохомбином, и был приятно удивлен тем, что он именно лечил проблемы с потенцией, а не давал кратковременного эффекта. Печально, что когда я лежал в больнице с проблемами сердечно-сосудистой системы и потенции, врачи не подсказали мне купить этот недорогой и эффективный препарат».

«Я познакомился с этим средством в очень необычной ситуации. Я был в гостях у подруги, которая, откровенно говоря, не очень привлекала меня внешне. Как я потом узнал от общих знакомых, немного позже она подкинула мне в чай средство с йохимбином. И вот тут я полностью почувствовал весь эффект.

И в этот день, и даже на следующий, я не мог думать ни о чем, кроме секса. Через некоторое время действие сошло на нет. Когда друзья рассказали, что она подкинула мне, я уже сам побежал за БАДом с йохимбином».

Йохимбин: обзор товаров и отзывов

Но какие средства с йохимбином лучше купить? По мнению покупателей известнейшего нутрицевтического сайта Айхерб можно выделить несколько особенно популярных товаров.

Средство от Primaforce

Стоит обратить свое внимание на «Йохимбин HCl» от компании Primaforce. Одна банка содержит 90 капсул. Вещество нужно принимать 1-2 капсулы в день перед едой. В дни тренировок, необходимо употреблять 1 шт. непосредственно перед занятиями спортом. Стоимость препарата — 611,14 руб.

Йохимбин гидрохлорид представляет собой алкалоид, добываемый из растения под названием Йохимбе. В фитнессе йохимбин применяется для стимуляции сжигания жира и активации нервной системы. Однако больше всего спортсмены любят йохимбин за такой «побочный эффект», как усиление либидо. Первоначально препарат использовался именно для того, чтобы лечить эректильную дисфункцию. Позже было доказано, что йохимбин оказывает комплексное воздействие на организм.

Самые масштабные исследования воздействия препарата на организм были предприняты Кеннетом Грассингом. Целью ученых было выяснить, каким образом переноситься йохимбин в высокой дозировке. В эксперименте приняли участие здоровые участники, у которых не было выявлено каких-либо противопоказаний к приему препарата.

Оказалось, что йохимбин отлично переносится организмом. Он быстро усваивается и легко выводится даже в достаточно больших дозировках. Прием препарата практически никогда не вызывает побочных действий. В редких случаях у испытуемых отмечались тахикардия и незначительный подъем артериального давления.

В малых дозировках йохимбин гидрохлорид улучшает сон. В случае увеличения дозировки сон, напротив, нарушается из-за того, что препарата стимулирует работу нервной системы, вследствие чего у испытуемых отмечалась повышенная тревожность. Спортсмены могут свести этот побочный эффект к минимуму, принимая йохимбин гидрохлорид в первой половине дня.

Изредка после систематического приема препарата возникают головные боли и головокружения, а также легкая гиперемия кожи за счет сосудорасширяющего эффекта препарата. Обычно перечисленные побочные эффекты возникают в том случае, если йохимбин гидрохлорид принимается совместно с другими стимулирующими препаратами.

Йохимбин стимулирует симпатическую нервную систему. Препарат может применяться в качестве легкого антидепрессанта за свет своего свойства подавлять активность Моноамидоксидазы (МАО).

Отказаться от приема препарата стоит в том случае, если у вас имеются склонность к тахикардии, хронические или острые заболевания почек и печени, повышенное давления, а также индивидуальная непереносимость йохимбина.

Многие бодибилдеры принимают йохимбин для улучшения своих результатов. Ведь одно из главных свойств препарата - способность расщеплять жиры.

Большая часть препаратов для сжигания жира действует по единому механизму. Они стимулируют выработку адреналина, который активирует альфа- и бета-адренорецепторы. Возбуждение альфа-адренорецепторов приводит к накоплению жировых запасов, активация бета-адренорецепторов стимулирует использование жиров в качестве источника энергии. В результате удается достаточно быстро избавиться от жировой ткани. Йохимбин гидрохлорид блокирует альфа-адренорецепторы и стимулирует бета-адренорецепторы, за счет чего избавление от жира происходит достаточно быстрыми темпами.

Кроме того, препарат способствует лучшей концентрации, что увеличивает эффективность силовых тренировок.

Как принимать йохимбин

Обычно йохимбин гидрохлорид принимают во время сушки, то есть тогда, когда требуется быстро избавиться от лишних жировых накоплений. Пить препарат нужно по 10-20 миллиграмм в сутки. Принимать йохимбин рекомендуется один раз в день в утреннее время. Таблетки рекомендовано запивать большим количеством воды. Пить препарат вместе с едой нежелательно.

В том случае, если отмечаются какие-либо побочные нежелательные эффекты, дозировку йохимбина следует уменьшить в два раза. Если уменьшение дозировки не привело к исчезновению побочных эффектов, принимать препарат не рекомендуется.

Курс приема йохимбина длится от трех до десяти недель.

Отзывы о препарате

Большая часть отзывов о препарате носит положительный характер. Спортсмены отмечают не только улучшение своего самочувствия и повышение энергетического уровня, но и увеличивающиеся темпы сжигания жировой ткани. Благодаря повышению концентрации внимания возрастает эффективность спортивных тренировок: спортсмены выполняют больший объем работы, в результате чего жиросжигающий эффект йохимбина гидрохлорида становится более выраженным.

Судя по отзывам, побочные эффекты от приема препарата встречаются крайне редко. Обычно они обусловлены непереносимостью отдельных компонентов препарата или превышением максимально допустимой дозировки.

Йохимбин гидрохлорид - эффективнейший препарат для ускорения сжигания жира. Однако прежде, чем принимать йохимбин, следует посоветоваться с врачом: в некоторых случаях средство может оказывать негативное влияние на здоровье.

Йохимбин является жиросжигающим веществом. Несмотря на свою эффективность, побочным эффектом йохимбина может быть беспокойство, кроме того, это вещество может вступать во взаимодействие с другими фармпрепаратами. Фармакологическая группа: алкалоиды; альфа-адреноблокаторы; препараты для похудения; препараты для лечения сексуальной дисфункции.

Фармакологическое действие: Альфа-адреноблокатор, влияет преимущественно на пресинаптические центральные и периферические α2-адренорецепторы. Усиливает приток крови к органам малого таза (в т.ч. к половым органам). Повышает либидо и потенцию. Оказывает антидиуретическое действие, вызывает увеличение ЧСС и АД.

Воздействие на рецепторы:

    альфа-2-адренорецепторы (антагонист);

    альфа-1-адренорецепторы (антагонист);

    5-HT 1A (частичный агонист);

    5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B и D2-рецепторы (антагонист);

    5 - HT1E, 5-НТ 2А, 5-HT5A, 5-HT7 и D3 рецепторы (слабое сродство).

Йохимбин – алкалоид, обладающий эффектами стимулятора и . Содержится, наряду с несколькими другими активными алкалоидами, в растении Йохимбе (Pausinystalia Yohimbe), а также Раувольфия Змеиная (индийский Snakeroot) и Алана (Alchornea floribunda, или Niando). Йохимбин используется в качестве диетической добавки, и продается без рецепта в форме травяного экстракта. Кроме того, йохимбин выпускается в виде рецептурного лекарства для лечения сексуальной дисфункции. Были проведены исследования йохимбина как средства от диабета 2 типа у человека и животных с полиморфизмом гена 2а-адренергических рецепторов.

Общие сведения

Йохимбе, и содержащийся в нем йохимбин, являются веществами, способствующими сжиганию жира. Наибольший эффект наблюдается при приеме во время краткосрочной диеты. Йохимбин также является афродизиаком и может оказывать положительный эффект в лечении эректильной дисфункции. Также данное вещество обладает общим стимулирующим воздействием на организм. Действие йохимбина основано на стимуляции выработки адреналина и подавлении регуляторных процессов в клетках, которые при нормальных условиях подавляют процесс липолиза. Эффективность йохимбина может частично ослабляться приемом пищи, поэтому его часто применяют во время диеты или до приема пищи в утренние часы. Другие названия: Йохимбе, Коринанте Йохимбе, Кора Йохимбе, Паусинсталия Йохимбе Йохимбе является сильным стимулятором.

Есть большой риск взаимодействия йохимбина с препаратами для лечения неврологических заболеваний.

Оказываемое действие:

    Жиросжигатель

    Афродизиак

Хорошо сочетается с:

    горянкой крупноцветковой (для стимуляции эрекции).

Предостережение:

    Йохимбе может вызывать сильное беспокойство у лиц, предрасположенных к такого рода явлениям.

    Йохимбе может послужить пусковым механизмом к маниакальному психозу или суицидальным эпизодам у лиц с биполярным расстройством.

    Йохимбин может взаимодействовать с большим спектром препаратов для лечения неврологических расстройств и не должен использоваться в сочетании с ними без консультации с лечащим врачом.

Йохимбин инструкция

Доза 0.2 мг/кг веса с успехом применялась для усиления липолиза без значительного увеличения нагрузки на сердечно-сосудистую систему (учащение сердцебиения, повышение АД). Таким образом, рассчитать дозу можно так:

    14 мг для пациента весом – (150 фунтов/68 кг),

    18 мг для пациента весом – (200 фунтов/91 кг),

    22 мг для пациента весом – (250 фунтов/114 кг).

Препарат наиболее эффективен при применении натощак утром перед физическими упражнениями, между приемами пищи или во время кратковременного голодания/поста, во время низкокалорийной диеты. С осторожностью следует принимать препарат лицам с большим избытком массы тела из-за стимулирующего эффекта, оказывающего дополнительную нагрузку на сердечно-сосудистую систему. Первый прием следует всегда начинать с ½ предполагаемой дозы, и перед следующим приемом следует оценить субъективные ощущения дискомфорта после первого приема, если таковые имеются. При совместном применении йохимбина с другими стимуляторами, следует сократить дозировку каждого в 2 раза из-за риска отрицательного взаимодействия двух препаратов.

Источники и состав

Источники йохимбина

Йохимбин является алкалоидом природного происхождения, который содержится в коре дерева Йохимбе (Pausinystalia yohimbe, др.название Corynanthe yohimbe), а также может быть обнаружен Pausinystalia yohimbe в растении Раувольфия змеиная Rauwolfia Serpentina, а также в других растениях семейства Раувольфия. Молекулу йохимбина иногда называют афордином, коринином, гидроаэрготоцином и кебрахином.

Структура и диастереомеры

Молекула йохимбин имеет три диастереомера, а в сырье, содержащем йохимбин, выделяют 4 молекулы, которые сосуществуют вместе. Это: йохимбин, 3-эпи-α-йохимбин, коринантин и раувольсцин. 3-эпи-α-йохимбин по структуре сходен с резерпином (молекулой, обнаруживаемой в раувольфии змеиной), и не вступает в тесное взаимодействие с α-адренорецепторами, что, в свою очередь, является основным механизмом действия йохимбина.

Свойства

База данных MSDS по йохимбину говорит о том, что йохимбин-HCL имеет молекулярную массу 390,87 г, и имеет точку кипения 302оС/575,6оF (по данным корпорации Sigma Aldrich: 288-290 °C и 550-554°F). Рекомендуется хранить йохимбин-HCL в сухом прохладном месте; при таких условиях препарат сохраняет свою стабильность (по рекомендации Sigma Aldrich). Йохимбин чувствителен к яркому свету, также как и сходные c ним по структуре другие алкалоиды. Йохимбин представляет собой белый кристаллический порошок.

Взаимодействие с ферментами

Йохимбин взаимодействует с ферментом цитохром CYP2D6 и способен ингибировать его функцию. Одно исследование приводит данные по концентрации маркера Ki 0,23 мкмоль для микросом и 0,52 мкмоль для очищенных ферментов CYP2D6. Для кориантина приводится уровень маркера Ki со значением 0.08 мкмоль. Этот же фермент преобразует йохимбин в 11-гидрокси-йохимбин. Важно подчеркнуть, что на людей с выраженным CYP2D6 (с некоторым взаимодействием с CYP3A4) йохимбин оказывает подчеркнуто заметное воздействие. В лабораторных опытах клетки с низким уровнем метаболизма йохимбина за счет меньшего уровня CYP3A4 обнаруживали более сильную реакцию на стимуляцию. Основным фактором, предрасполагающим к тому или иному типу реакции на йохимбин является принадлежность к определенной этнической группе. Разновидности субактивного CYP2D6 (слабый метаболизм йохимбина) достигает 7% у европеоидов (потомков выходцев из стран Европы), 1% у азиатов (в частности китайцев) и 1,8% - у темнокожих. Выраженность CYP2D6 у индивидов различных этнических групп является определяющим различием в метаболизме йохимбина. Так, у некоторых людей йохимбин вообще не метаболизируется в 11-гидрокси-йохимбин.

Различия у видов

Йохимбин воздействует на организм посредством адренергической системы, при этом обнаружены различия в механизмах этого воздействия. У собак обнаружен самый репрезентативный механизм α-адренергического антагонизма, однако стоит с осторожностью экстраполировать результаты, полученные в исследованиях на животных, на человека в моделируемых исследованиях.

Воздействие на организм

Воздействие на ЦНС

Адренергическая нейротрансмиссия

Основной и наиболее изученный механизм действия йохимбина-это антагонизм (инактивация) класса рецепторов, известных как α-2 адренорецепторы. Подавляя эти ауторецепторы на пресинаптических норадренергических нейронах, йохимбин способствует увеличению уровня норадреналина, т.к. блокируется реакция обратного захвата. У человека увеличение уровня норадреналина носит дозозависимый характер. Побочные эффекты, ассоциируемые с повышенным норадреналином (частота сердечных сокращений, приливы, беспокойство) проявляются в различной степени у разных групп лиц. К примеру, одно исследование, измеряющее степень нарастающего возбуждения посредством ЭЭГ (с использованием фронтального срединного тета-датчика как биомаркера), обнаружило, что участники исследования с низким уровнем возбуждения на стартовом контрольном значении, получившие 15 мг йохимбина, не обнаружили усиления ни по данным ЭЭГ, ни по субъективным ощущениям участников исследования. В то же время лица с более высоким стартовым уровнем возбуждения и беспокойства испытали значительное нарастание возбуждения как по данным ЭЭГ, так и по субъективным ощущениям. Общее нарастание возбуждения, в целом, было отмечено в обеих контрольных группах. Есть предположение, что у некоторых людей может развиваться невосприимчивость к йохимбину. В определенном исследовании отмечалось, что после 2 недель приема норадреналина, уровень норадреналина в сыворотке не повышался вообще, хотя в начале приема уровень норадреналина возрастал до пиковых значений. Таким образом, можно заключить, что йохимбин заметно повышает уровень норадреналина, предотвращая его поглощение советующими нейронами.

Мелатонергическая нейротрансмиссия

Пероральный прием 10.8 мг йохимбина у женщин в 18:00 часов и последующее измерение уровня мелатонина в сыворотке крови в 22:00 часа в темной комнате не выявили никакого влияния йохимбина на возможное изменение уровня мелатонина. Однако было обнаружено повышенное выведение мелатонина с мочой. Таким образом, йохимбин не влияет на концентрацию мелатонина в плазме, если принимается в вечернее время суток.

Влияние на внимание

Механизм изменение нейронной активности в медиальном префронтальном кортексе при воздействии йохимбина сходен с механизмом действия многих препаратов для лечения СДВГ: метилфенидата (риталина), и препаратах норадреналина: дезипрамина или атомоксетина, где сигнал проходит через рецепторы D1 с вовлечением рецепторов А2А. Йохимбин может увеличивать нейронную активность, индуцируемую метилфенидатом, действуя с ним в синергетической манере. В опытах на крысах 1 мг/кг веса удваивает уровень нейронной активности в коре головного мозга. Ни антагонисты ß1-адренорецепторов, ни А1А антагонисты не показали своей эффективности, однако было обнаружено, что прием только одного йохимбина не изменяет сигналы нейронов, блокирование D1 рецепторов также препятствует усилению нейронной активности. Замечено, что предварительный прием йохимбина может ослаблять эффект нортриптилина, оказываемый им на коррекцию внимания. В дополнение к эффекту антагониста рецепторов A2A, йохимбин может увеличить эффективность препаратов, применяемых при СДВГ, однако самостоятельного эффекта на улучшение концентрации внимания йохимбин не оказывает.

Влияние на аппетит

Йохимбин способен подавлять аппетит, что было подтверждено в опытах на лабораторных мышах, имеющих излишнюю массу тела, и на особях с нормальной массой тела. На мышей с избыточной массой тела йохимбин оказал больший эффект, что вероятно проистекает из его взаимодействия с α2-адренорецепторами, как и в случае с раувольсцином. Это исследование обнаруживает, что введение 2.1-4.6 мг/кг веса способно снизить употребление пищи до 49%-62% от нормального рациона уже после однократного введения йохимбина мышам с избыточной массой тела. Отмечено, что при дальнейшем введении эффективность постепенно снижается и достигает до 56%-72% к 13 дню применения препарата. Подавление аппетита у мышей с нормальной массой тела выражалось в потреблении пищи в размере 94.6%-95.7% от нормального рациона и не показало статистической значимости. Тем не менее, при увеличении дозы до 5 мг/кг, снижение аппетита было уже заметным и количество потребляемой пищи у мышей с нормальной массой тела снизилось до 69,8%-75,6% от нормального дневного рациона. Количество употребляемой жидкости не претерпело изменения. Также раувольсцин показал сходный эффект, но при использовании в более высокой дозе (до 10 мг/кг веса у мышей с нормальной массой тела). Таким образом, йохимбин может оказывать влияние на снижение аппетита у животных, вне зависимости от исходной массы тела. При измерении скорости опорожнения ЖКТ, было замечено замедление, связанное со снижением аппетита. Доза в 15 мг йохимбина не оказало стимулирующего на опорожнение ЖКТ, в то время как 50 мг эфедрина дало нужный эффект.

Влияние на либидо

Йохимбин может оказывать эффект, обратный α-2-адренергическим агонистам (например, клонидину) или определенным образом может блокировать действие некоторых препаратов, подавляющих либидо (например, налоксона ), а также усиливать сексуальный интерес, что было подтверждено в опытах на здоровых крысах. Этот эффект не зависит от состояния половых органов (у рабочих моделей производилось анестезирование половых органов), состояния усталости особей, и не зависит напрямую от уровня тестостерона (эффективен у кастрированных особей), который непосредственно влияет на либидо у мужчин и женщин.

Влияние на беспокойство, возбуждение, стресс, панику

Связь между приемом йохимбином и стрессом (а также паникой) прослеживается на уровне клеток голубого пятна в ядре ствола головного мозга. Антагонизм рецепторов A2(A) в этом участке головного мозга увеличивает уровень норадреналина посредством снижения уровня деградации. Увеличение уровня тревожности может рассматриваться как непосредственный эффект йохимбина, принимаемого в больших дозах. 30 мг йохимбина может провоцировать острый приступ беспокойства у здоровых людей (оценка производилась при помощи Визуального аналога шкалы возбуждения), у опиато-зависимых лиц. У людей склонных к паническим атакам, йохимбин может прямо провоцировать паническую атаку. Нейтральным побочным эффектом йохимбина можно также считать повышение уровня норадреналина в сыворотке крови после приема больших доз йохимбина. Вывод: йохимбин может провоцировать панические атаки и вызывать приступы беспокойства, особенно у людей, подверженных таким расстройствам и состояниям. Состояние нарастающего беспокойства может быть купировано диазепамом (транквилизатор) и клонидином (активатор рецепторов А2А, которые подавляет йохимбин). Увеличение беспокойства, хотя и в меньшей степени, также отмечалось у людей с хорошей физподготовкой, например, у бегунов на длинные дистанции; эта особенность может быть связана с состоянием нервной системы как таковой у спортсменов. В этом случае трудно четко отделить эффект йохимбина от воздействия психосоциального стресса на эту группу лиц.

Когнитивная функция

У людей с низким уровнем тревожности, прием 15 мг йохимбина способствовал улучшению результатов выполнения арифметических заданий, несмотря на то, что изначально провоцировал возбуждение. Улучшенные результаты также были показаны людьми, которые испытывают сильное беспокойство после приёма йохимбина, однако и число ошибок в их контрольной группе значительно возросло.

Мозговое кровообращение

В исследовании, целью которого было оценить эффект адренергической симуляции мозгового кровообращения, йохимбин использовался для поднятия уровня норадреналина по причине его проверенного действия. Было обнаружено, что йохимбин замедляет уровень мозгового кровообращения у большинства исследуемых пациентов (в диапазоне 4-29%, т.е. снижение на 14.5%). Тем не менее, у одного исследуемого пациента, у которого наблюдалась небольшая паническая атака, наблюдалось усиление уровня мозгового кровообращения (+23%), при этом, ни в одной из групп пациентов не наблюдалось зональных различий в активности головного мозга.

Страх

Отмечено, что йохимбин играет заметную роль в подавлении страха. Психологическим феноменом является то, что если исследуемому повторно показывают стимул, провоцирующий страх, то с каждым последующим разом испуг и страх становятся все меньше, что и используется с успехом в терапии фобий. При этом использование йохимбина также успешно применялось в дополнение к базисной терапии и давало хорошие результаты, что, возможно, связано с повышением уровня норадреналина. Дальнейшее исследование доказало, что повышение уровня норадреналина (замерялся уровень слюнной амилазы) не имело никакого положительного эффекта в излечении фобии. В настоящее время мнения о положительном влиянии йохимбина в лечении фобий не являются однозначными. Однако есть одно исследование, где использование йохимбина дало первичные положительные результаты в терапии клаустрофобии. Также есть одно исследование, где йохимбин не дал никаких результатов при использовании его в комплексной терапии фобии перелетов. Вывод: на данном этапе нет однозначного мнения о положительном опыте использования йохимбина в комплексной терапии различных фобий.

Сон

Йохимбин не оказывает побочных эффектов на качество сна.

Импульсивность

Импульсивность связана с норадренергическими сигналами (изначально эта связь ассоциировалась с нарастающим возбуждением )и последующей активацией прилежащего ядра в орбитофронтальной области коры. Норадреналин провоцирует симптоматику, схожую с импульсивностью (импульсивным поведением) в различных клинических ситуациях, таких как СДВГ и ПТСР . Этот эффект был зафиксирован у здоровых людей и была подтверждена его дозозависимая манера. Норадренергические сигналы могут медиировать активность (и фосфориляцию транскрипционного фактора CREB) в орбитофронтальной коре. Одно исследование на крысах показало, что импульсивность развивается у крыс по U-дуге (с максимальной эффективностью в дозе 1-2 мг/кг веса, что соотносится нормальной дозой 14-28 мг для человека весом 200 фунтов=91 кг), что вызывается повышением фосфориляции CREB в орбитофронтальной коре, но не в прилежащем ядре. Начальные данные исследования этого явления у человека Обнаружено, что йохимбин повышает импульсивность у людей по данным по меньшей мере одного исследования. Очевидно, что импульсивность поведения провоцируется вторичными норадренергическими сигналами в отношении базовых α-2- адренергическиого антагонизма.

Воздействие на сексуальность

Эректильная дисфункиця

Йохимбин, в дополнение к α-2-адренергическому ингибиторному потенциалу, давно используется как первичное средство при лечении эректильной дисфункции на стадии, предшествующей использованию ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа. Статья с результатами исследований приводит данные об эффективности йохимбина в диапазоне от 34% до 73%. Такой большой разброс может быть связан с различной природой эректильной дисфункции, такой как психогенная или же органическая. Комбинированная терапия йохимбином и L-аргинином дала предварительные положительные результаты, особенно у пациентов с начальной-средней стадией эректильной дисфункции (в отличие от тяжелых форм).

Жировые отложения и ожирение

Механизмы

Йохимбин воздействует на адренергические рецепторы системы жировых клеток, которые регулируют термогенез. Бета-субъединицы адренергических рецепторов (мишени для эфедрина) могут рассматриваться как стимуляторы липолиза, так как они увеличивают активность фермента аденилатциклазы и снижает уровень cAMP (в основном через и b1 и b2 субъединицы, и в меньшей степени через b3 у человека). Α-субъединицы в большей степени подавляют метаболизм жиров, т.к. их активация снижает аденилатциклазу и снижает уровень cAMP (в особенности α-2). Йохимбин является селективным антагонистом (инактиватором) α-2 адренорецепторов и препятствует активности ацетинилатциклазы, и при этом, данное воздействие оказывается посредством ß-рецепторов. Антагонизм (инактивация) α-2 адренергических рецепторов препятствует, запускаемому другими механизмами липолизу, тем самым провоцируя эффект подавления липолиза, что в свою очередь ведет к парадоксальному вторичному усилению липолиза. Если рассматривать механизм воздействия йохимбина на рецепторы, данное веществ является селективным альфа-2 адренергическим антагонистом, так как обладает в 45 раз большей тропностью к альфа-2 субъединицам, нежели к альфа-1. Этот факт отличает йохимбин от сходных субстанций-коринантина и раувольсцина, которые являются селективными антагонистами альфа-1 рецепторов (в 33 раза большей, чем альфа-2), соответственно. Эти значения были обнаружены в исследованиях in vitro, однако в последующих исследованиях с использованием конкурентно-связывающего анализа в образцах мозговой ткани была обнаружено снижение селективности с 45 крат до 5.7. Рассматривая непосредственно механизм воздействия на альфа-2 рецепторы, стоит отметить, что йохимбин обнаруживает большую селективность в отношении альфа-2С рецепторов, нежели в отношении А и В в диапазоне от 4 до 15 крат. В то же время раувольсцин не показал селективности по отношению к каким-либо субъединицам (А, В или С). Раувольсцин доказал свою эффективность соотносимую с йохимбином, в то время как кориантин-в разы меньшую эффективность. Вывод: кроме того, что йохимбин является альфа-адренергическим антагонистом, он также обладает большей селективной тропностью к альфа-2С субъединицам, нежели к А и В. Помимо того, что йохимбин может сам инициировать распад жировых отложений посредством стимуляции высвобождения адреналина, надо отметить, что адреналин сам является активатором бета-адренергических рецепторов. Однако такое повышение уровня адреналина может сократиться до статистически малозначимых показателей в течение 2 недель ежедневного приема йохимбина. Повышение уровня свободных жирных кислот в плазме и плотность альфа-2 адренергических рецепторов остается неизменным на всех стадиях приема йохимбина, что в свою очередь доказывает, что йохимбин теряет свою способность индуцировать выработку адреналина в максимальных значениях, но сохраняет свою способность индуцировать липолиз посредством взаимодействия с рецепторами. Нужно отметить, что если бы эффект липолиза во время приема йохимбина достигался бы через непрямые механизмы липолиза, проистекающие из высвобождения адреналина по сигналу головного мозга, эффект жиросжигания прекращался бы, несмотря на сохранявшийся эффект альфа-2С антагонизма.

Уменьшение жировых отложений на различных участках тела

Впервые эффективность йохимбина в устранении отдельных жировых отложений на теле человека была замечена при использовании его в виде крема для местного нанесения (таким образом, пациенты могли сами выбирать на какие зоны использовать йохимбин). В то же время было отмечено, что йохимбин способствует устранению жировых отложений на бедрах у женщин, так как повышенный уровень эстрогенов увеличивает активность альфа-2 рецепторов. По причине повышения альфа-2 адренергической активности в зоне бедер у женщин, антагонизм этих рецепторов предположительно считается способным уменьшать отложение жира именно в этих областях. Тем не менее, использование крема с йохимбином не дало однозначных данных. Если первое исследование дало положительные результаты, то последующие исследования дали положительные результаты от применения форсколина (из растения колеус форсколии) и аминофилина, но не от йохимбина. Вывод: предположительно йохимбин способствует уменьшению жировых отложений на бедрах у женщин при его наружном применении в форме крема (по причине наличия в этих зонах большой активности альфа-2 адренергических рецепторов из-за высокого уровня эстрогена), однако на данный момент невозможно представить четкую доказательную базу его эффективности..

Кетогенез

Кетогенез, или выработка кетоновых антител, усиливается в присутствии норадреналина при нормальных условиях функционирования организма. Блокирование альфа адренорецепторов посредством блокирования альфа-2 адренорецепторов увеличивает кетоновый эффект норадреналина.

Влияние йохимбина на метаболизм во время фазы голодания, диеты и нормального приема пищи

Одно исследование, отмечающее усиление липолиза на фоне соблюдения диеты (анализ биомаркеров повышения уровня нефритогенного фактора и глицерола), также отмечает прекращение этого эффекта в фазе нормального питания. Существует гипотеза, что йохимбин оказывает заметный эффект подавления аппетита и липолиза в комплексном сочетании с физической нагрузкой, если применяется утром перед утренней физическими упражнениями. При одновременном приеме с едой йохимбин может увеличивать уровень глюкозоиндуцированной секреции инсулина клетками поджелудочной железы, но такой реакции не происходит при приеме йохимбина на голодный желудок или во время голодания, или низкокалорийной диеты в дозе 0,2 мг/кг. Йохимбин может быть неэффективным при приеме вместе с пищей или при несоблюдении диеты. Вероятно, это и связано с увеличением выработки инсулина при приеме вместе с пищей. Есть вероятность, что, если механизм выработки инсулина тормозит липолиз, в теории можно рекомендовать прием йохимбин на фоне безуглеводной и низко-протеиновой диеты, что создаст условия, сходные с фазой голодания. Однако это предположение пока не имеет под собой доказательной базы.

Опыт применения у спортсменов

В одном исследовании йохимбин принимался профессиональными играющими футболистами в дозе 10 мг дважды в день (суточная доза 20 мг) в течение 21 дня. Параллельно с этим спортсмены питались по специальной диете. Результаты показали уменьшения толщины кожно-жировой сладки (измерения производились с помощью калипера) от 9,3+/-1.1% до 7.1 +/-2.2%, в то время как у спортсменов, принимавших плацебо, отмечалось незначительное увеличение толщины кожно-жировой складки. Применение йохимбина в дозе 0.2 мг/кг на здоровых людей оказывает усиливающий эффект на липолиз, индуцированный эндогенным норадреналином. Действие йохимбина более эффективно при применении его во время физических нагрузок и менее эффективно при одновременном употреблении бета-блокаторов. Одно из последующих исследований дает данные о снижении эффективности йохимбина на 70% при применении на фоне приема бета-блокаторов. У спортсменов или людей, соблюдающих диету, йохимбин способен индуцировать липолиз. Тем не менее, по меньшей мере одно исследование показало, что йохимбин не способствует никакому значимому снижению веса у здоровых добровольцев.

Сердечно-сосудистая система

Ортостатическая гипотензия

Ортостатическая гипотензия-это обратимое состояние, которое проявляется слабостью, головокружением при резком вставании, что объясняется временным понижении церебрального давления. Йохимбин способствует усилению симпатического тонуса по причине повышения артериального давления и может применяться при лечении ортостатической гипотензии в дозе 5.4 мг с большей эффективностью, нежели пиридостигмин, применяемый при таких состояниях в дозе 60 мг.

Воздействие на организм людей с нормальной массой тела

Взаимодействие с другими препаратами

Данные одного исследования применения йохимбина у профессиональных футболистов показывают, что после приема йохимбина в течение 21 дня в дозе 20 мг (два раза по 10 мг) не обнаружилось колебания массы тела у спортсменов с нормальной массой тела, а также не обнаружилось какого-либо эффекта на уровень их спортивной продуктивности. Тем не менее, у другой группы спортсменов масса тела снизилась за период применения йохимбина в 21 день за счёт уменьшения толщины подкожно-жирового слоя.

Взаимодействие с метаболизмом глюкозы

Поджелудочная железа

Одно исследование, изучавшее воздействие йохимбина на пациентов с диабетом (за основу брались данные исследования сверхэкспрессивности α-2 адренорецепторов, которые подавляют излишнюю выработку инсулина в пораженной диабетом поджелудочной железе крыс, ) показало, что 2.5 мг/кг веса в форме инъекции были способны нормализовать кровообращение в поджелудочной железе (которое нарушается при поражении диабетом) и повышать уровень сывороточного инсулина у крыс, больных диабетом, и не повышать уровень инсулина у здоровых крыс.

Взаимодействие с гормонами

Тестостерон

Йохимбин в дозировке 5.4 или 10.8 мг у мужчин с органической эректильной дисфункцией, но не имеющих других хронических заболеваний, не оказал никакого влияние на уровень тестостерона. Увеличение сексуального влечения, связанное с приемом йохимбином не связано напрямую с тестостероном согласно данным большинства исследований. Однако, по меньшей мере одно исследование отмечает, что преэректильная стимуляция, вызываемая йохимбином связана с уровнем свободного тестостерона.

Кортизол

Йохимбин в изолированной форме в дозе 30 мг влияет на уровень кортизола и других гормонов стрессовых состояний in vivo , тем не менее, повышение уровня этих гормонов отмечалось при применении йохимбина в форме инъекций и в особенности, в случаях одновременного введения йохимбина и кофеина (10 мг/кг веса).

Взаимодействие с другими биогенными веществами

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (Виагра)

Йохимбин усиливает преэректильное воздейстие по данным оценки стимуляции кавернозного нерва у крыс. Это исследование отмечает, что 1 мкмоль/кг йохимбина в виде инъекции значительно увеличивали эффективность принимаемой виагры несмотря, на то, что в чистом виде йохимбин не давал сопоставимых результатов.

Сибутрамин

Метилфенидат (Риталин)

В исследованиях на крысах, анестезированным особям вводился внутривенно для исследования эффекта препарата на частоту нейронных вспышек. Активация вспышек в префронтальной коре усиливается под влиянием альфа2-адренэргического антагонизма, провоцируемого йохимбином в дозе 1мг/кг. Стимуляция этих нейронов не наблюдалось при введении только йохимбина и медиировались посредством допаминергической активации (блокирование D1рецепторов блокирует усиление импульсов).

Эфедрин

По данным исследования при приеме 25 мг эфедрина и 200 мг кофеина (компонентов комплекса ‘ECA’ для снижения веса) с добавлением 5 мг йохимбина, возникало снижение сердечного ритма в состоянии покоя, но во время физических нагрузок у женщин, страдающих избыточным весом, частота сердцебиений резко возрастала. Исследуемые в этой группе добровольцы следовали в течение 10 дней диете с очень низкой калорийностью (400 ккал в день), но результаты были сопоставимы с исследуемыми людьми из контрольной группы, который питались также, но принимали эфедирин, а йохимбин не принимали. 10.5 Алкоголь Алкоголь повышает уровень норадреналина в крови. Так 1.1 мл/кг веса 95% спирта (100-120мг/дл содержание алкоголя в крови) способен повысить уровень норадреналина (исследуется метоксигидроксифенилгликоля в сыворотке крови) на больший уровень, нежели 0.4 мг/кг йохимбина (удвоенная от нормальной дозы). Алкоголь и йохимбин обладают взаимодополняющим эффектом в плане повышения уровня метоксигидроксифенилгликоля в сыворотке, однако алкоголь незначительно препятствует повышению уровня артериального давления в состоянии покоя. Помимо повышения уровня метоксигидроксифенилгликоля на фоне приема алкоголя и/или йохимбина, йохимбин индуцировал внезапные приступы тревоги, в то время, как алкоголь не оказывал значимого влияния на пики выброса кортизола, спровоцированные йохимбином.

Йохимбин: показания к применению

Сексуальная дисфункция

Национальный Институт Здравоохранения относит гидрохлорид йохимбина к стандартизированной форме йохимбина, доступной по рецепту в Соединенных Штатах, и, как было показано в исследованиях на человеке, являющейся эффективным средством в лечении импотенции. USP-стандартизированная форма гидрохлорида йохимбина, - это рецептурный препарат, использующийся для лечения эректильной дисфункции. Контролируемые исследования показывают, что это средство не всегда является эффективным для лечения импотенции, а данные о повышении полового влечения (либидо) носят эпизодический характер. Не исключено, что у некоторых пациентов с ЭД (эректильной дисфункцией) при пероральном применении йохимбина могут наблюдаться значительные улучшения. Имеющиеся противоречия в результатах могут быть связаны с различиями в профиле лекарственных препаратов, отборе пациентов, а также различными в субъективной информации от пациентов. Однако имеющиеся данные о применении йохимбина в качестве препарата для лечения сексуальной дисфункции не являются впечатляющими. Йохимбин блокирует пре- и постсинаптические альфа-2-адренорецепторы. Блокада постсинаптических альфа-2-адренорецепторов приводит к незначительному расслаблению гладких тел кавернозных мышц. На самом деле большинство адренорецепторов в кавернозных телах являются альфа-1 рецепторами. Блокада пресинаптических альфа-2-адренорецепторов приводит к увеличению выпуска нейромедиаторов, таких как оксид азота, норадреналин и дофамин, в центральной нервной системе и в кавернозном теле полового члена. Если оксид азота, высвобожденный в кавернозном теле, обладает расслабляющим эффектом, норадреналин оказывает более мощный стягивающий эффект, стимулируя разблокировку альфа-1-адренорецепторов. Одновременное применение йохимбина с альфа-1-блокатороторами позволит предотвратить сужение, вызванное повышенной адренергической стимуляцией. Помимо йохимбина, в дереве Йохимбе содержится около 55 других алкалоидов. Йохимбин же составляет от 1% до 20% от общего их количества. В числе этих алкалоидов – коринатин – блокатор альфа-1-адренорецепторов. Таким образом, при использовании экстракта дерева Йохимбе в достаточной дозировке можно добиться блокады сопутствующих альфа-1 и альфа-2-адренорецепторов и, таким образом, вызвать еще большее усиление эрекции, чем при приеме йохимбина в отдельности. Была продемонстрирована эффективность йохимбина в реверсировании сексуального насыщения и истощения у самцов крыс. Помимо этого, йохимбин увеличивает объем эякулируемой спермы у собак, действуя в течение, по крайней мере, пяти часов после введения. Йохимбин эффективен в лечении оргазменной дисфункции у мужчин.

Йохимбин для похудения

По данным одного исследования, при пероральном приеме йохимбина можно добиться значительной потери жира у спортсменов. Многие компании, занимающиеся продажей средств для бодибилдинга, продают добавки, включающие в свой состав йохимбин, для локального уменьшения жировой ткани, несмотря на то, что экспериментальных доказательств его эффективности довольно мало.

Другие области применения

Йохимбин также используется для лечения сексуальных побочных эффектов, вызванных приемом некоторых антидепрессантов (СИОЗС), и в лечении женских гипосексуальных расстройств. Кроме того, йохимбин повышает кровяное давление при вегетативной недостаточности. Сочетание йохимбина с или венлафаксином потенцирует антидепрессивное действие обоих этих препаратов. Йохимбин используется в лечении посттравматического стрессового расстройства (ПТСР). Использование йохимбина без назначения врача может быть опасно для лиц, страдающих посттравматическим стрессовым расстройством. В фармакологии йохимбин используют в качестве зонда альфа-2-адренорецепторов. В ветеринарии у малых и крупных животных йохимбин используется в качестве анти-анестезийного препарата после приема Ксилазина.

Фармакология

Йохимбин имеет высокое сродство с альфа-2-адренергическими рецепторами, умеренное сродство с альфа-1-адренергическими, 5-HT 1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B и D2-рецепторами и слабое сродство с 5 - HT1E, 5-НТ 2А, 5-HT5A, 5-HT7 и D3 рецепторами. Вещество проявляет себя как антагонист альфа-1-адренорецепторов, альфа-2-адренергических, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT 2A, 5-HT2B и D2, и как частичный агонист 5-HT 1A рецепторов. Его внутренняя активность на других участках неясна и/или неизвестна, но, вероятно является антагонистической.

Производство йохимбина

Йохимбин является основным алкалоидом, добываемым из коры западноафриканского вечнозеленого дерева Йохимбе из семейства Мареновых. В дереве Йохимбе содержится еще 31 вид алкалоидов. В Африке йохимбе традиционно применяется в качестве . Однако очень важно отметить, что гидрохлорид йохимбина и экстракт коры йохимбе не являются взаимозаменяемыми веществами. Основное активное химическое вещество в коре дерева Йохимбе - алкалоид йохимбин HCl. Тем не менее, содержание йохимбина в экстракте коры Йохимбе является нестабильным и порой – даже очень низким. Таким образом, хотя кору Йохимбе традиционно применяли использовалась для лечения мужской эректильной дисфункции, не хватает научных данных для того, чтобы сформировать окончательный вывод об эффективности вещества для такого применения. Из-за растущего спроса дерево в настоящее время находится под угрозой исчезновения в своей естественной среде обитания. Его сохранение особенно трудно из-за того, что многие западные правительства объявили его запрещенным видом.

Побочные эффекты йохимбина

При приеме повышенных пероральных доз йохимбина могут наблюдаться многочисленные побочные эффекты, такие как учащенное сердцебиение, повышенное кровяное давление, перевозбуждение и бессонница. В редких случаях наблюдаются приступы паники, галлюцинации, головные боли, головокружение, гиперемия кожи. При применение йохимбина в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват норадреналина, таких, как Декстрометорфан, Трамадол, некоторые антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы, используемые для лечения СДВГ, может увеличиваться риск развития гипертонического криза. Это связано с тем, что применение этих препаратов в сочетании с антагонистами альфа-2 рецепторов приводит к увеличению количества норадреналина в головном мозге, в результате чего может происходить опасное увеличение артериального давления. Более серьезные побочные эффекты могут включать в себя судороги и почечную недостаточность. Йохимбин не следует употреблять пациентам с любыми расстройствами печени, почек, болезнями сердца или психическими расстройствами. Терапевтический индекс йохимбина является довольно низким; диапазон между эффективной и опасной дозами очень узок. Типичная доза при сексуальной дисфункции – 15-30 мг, доза в 100 мг является смертельно опасной, может вести к паническим расстройствам, сердечному приступу и даже смерти. Применение йохимбина в сочетании с Модафинилом часто связано с такими побочными эффектами, как тошнота, опасное учащение сердцебиения и повышение артериального давления. Йохимбин в некоторой степени обладает активностью ингибитора моноаминоксидазы (ИМАО), в то время как Модафинил повышает уровень различных моноаминов, что может привести к возникновению опасных побочных эффектов.

Доступность:

Список использованной литературы:

Singh DK, Srivastava B, Sahu A. Spectrophotometric determination of Rauwolfia alkaloids: estimation of reserpine in pharmaceuticals. Anal Sci. (2004)

Cimolai N, Cimolai T. Yohimbine use for physical enhancement and its potential toxicity. J Diet Suppl. (2011)

Rockhold RW, Gross F. Yohimbine diastereoisomers: cardiovascular effects after central and peripheral application in the rat. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. (1981)

Bharucha AE, et al. Relationship of cytochrome P450 pharmacogenetics to the effects of yohimbine on gastrointestinal transit and catecholamines in healthy subjects. Neurogastroenterol Motil. (2008)